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斑马鱼产品
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- CAS:2023788-19-2 free base
- 分子式:C227H352N48O70
- 分子量:4873.5
- 纯度:98.05%
化学信息-
中文名称替尔泊肽醋酸盐
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英文名称Tirzepatide Acetate
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CAS2023788-19-2 free base
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分子式C227H352N48O70
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分子量4873.5
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SmilesC[C@H]([C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NC(C)(C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(NCC(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N2CCC[C@H]2C(N3CCC[C@H]3C(N4CCC[C@H]4C(N[C@H](C(N)=O)CO)=O)=O)=O)=O)C)=O)=O)CO)=O)CO)=O)=O)=O)=O)C)=O)[C@H](CC)C)=O)CC(C)C)=O)CC5=CNC6=C5C=CC=C6)=O)CCC(N)=O)=O)C(C)C)=O)CC7=CC=CC=C7)=O)C)=O)CCCCNC(COCCOCCNC(COCCOCCNC(CC[C@H](C(O)=O)NC(CCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CCC(N)=O)=O)C)=O)[C@H](CC)C)=O)CCCCN)=O)CC(O)=O)=O)CC(C)C)=O)C)=O)[C@H](CC)C)=O)CO)=O)CC8=CC=C(O)C=C8)=O)CC(O)=O)=O)CO)=O)[C@H](O)C)=O)CC9=CC=CC=C9)=O)NC(CNC([C@@H](NC(C(C)(NC([C@H](CC%10=CC=C(O)C=C%10)N)=O)C)=O)CCC(O)=O)=O)=O)O.CC(O)=O
生物信息产品描述
Tirzepatide (LY3298176) Acetate(2023788-19-2 free base) 是一种新分子,能够通过结合葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的双重激动作用来控制血糖水平。
靶点活性
GLP1 receptor:0.934 nM (EC50), GIPR:0.0224 nM (EC50)
体外活性
方法:Tirzepatide(1,3,10,30nM)处理GIPR 或 GLP-1R受体,Tirzepatide(30μM,30nM)处理重组表达 GIPR 或 GLP-1R 的细胞,研究在GIPR和GLP-1R上是否都有效。
结果:和在受体结合研究中,LY3298176 与任一受体均具有高亲和力(GIPR Ki = 0.135,SEM = 0.020 nM;GLP-1R Ki = 4.23,SEM = 0.23 nM);对于 GIPR,亲和力与天然 GIP 相当,而对于 GLP-1R,亲和力比天然 GLP-1 弱约 5 倍。在使用系进行的信号传导研究中,LY3298176 强效刺激任一受体的 cAMP 积累(GIPR EC50 = 0.0224,SEM = 0.0053 nM;GLP-1R EC50 = 0.934,SEM = 0.068 nM)。
方法: Tirzepatide (LY3298176)(100 nM) 处理HA-GIPR-EGFP 细胞后,观察Tirzepatide (LY3298176)诱导的受体内化强度并检测 EGFP 荧光的代表性共聚焦图像。
结果: Tirzepatide (LY3298176)诱导内化的能力弱,导致最大效果仅为GLP-1观察到的40%,用 Tirzepatide (LY3298176)处理导致细胞表面标记的最小减少,并且受体在细胞质/核周区域的点状定位仅略有增加。
体内活性
方法:Tirzepatide(LY3298176)(30nmol/kg,腹腔注射),使用正常和受体缺陷小鼠的腹膜内葡萄糖耐量试验 (ipGTT) 评估体内血糖控制.
结果:Tirzepatide(LY3298176)增强了三种基因型胰岛胰岛素分泌,Tirzepatide(LY3298176)可以通过GIPR或GLP-1R体内诱导葡萄糖依赖性胰岛素分泌,改善了小鼠葡萄糖耐量。
溶解度信息DMSO: 245 mg/mL (50.27 mM),Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
(< 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble)
Preparing Stock Solutions
| 1mg | 5mg | 10mg | |
| 1 mM | 0.2052 mL | 1.026 mL | 2.0519 mL |
| 5 mM | 0.041 mL | 0.2052 mL | 0.4104 mL |
| 10 mM | 0.0205 mL | 0.1026 mL | 0.2052 mL |
| 50 mM | 0.0041 mL | 0.0205 mL | 0.041 mL |
Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution, according to the solubility of the product indifferent solvents. Please use it as soon as possible.
储存与保存1. Powder: -20°C for 3 years
2. In solvent: -80°C for 1 year
keep away from direct sunlight
注意事项1. 我司生产的生化试剂如无特殊标注,基本为非无菌包装,若用于细胞实验,请提前做好预处理。需低温保存的产品,一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
2. 本产品仅供科研使用。请勿用于医药、临床诊断或治疗,食品及化妆品等用途。请勿存放于普通住宅区。
3. 为了您的安全和健康,请穿好实验服并佩戴一次性手套和口罩操作。
4. 实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
备注:由于产品信息可能会有优化升级。请以实际收货标签信息为准。







