产品描述
Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

靶点活性(IC₅₀)
Macrophages:0.134 μM, B-cell:0.8 μM, CHO cells:> 20 μM, granulocyte-Macrophage cells colony stimulating factor:2.2 nM (EC50), BV-2 cells:2.5 x 10-2 μM, J774 cells:5.2 μM, COS-7 cells:7.2 nM (EC50), A549 cells:> 15 μM, Fibroblast:> 15 μM, B16 F10 cells:> 20 μM, NF-κB, IκBα, and IκBβ:0.5 nM, HeLa S3 cells:4.1 nM, HEK293T cells:> 20 μM, HEK293 cells:> 500 μM, transcription of the β2-receptor:36 nM (EC50)

体外活性
方法：人结直肠癌细胞 LoVo 和 HCT116 用 Dexamethasone (10-300 µM) 处理 72 h，使用 MTT 方法检测细胞生长抑制情况。
结果：Dexamethasone 剂量依赖性地抑制 LoVo 和 HCT116 细胞生长，300 µM Dexamethasone 对细胞生长的抑制率分别为 52.6% 和 58.8%。
方法：急性淋巴性白血病细胞 RS4;11 用 Dexamethasone (100 nM) 处理 24-36 h，使用电子显微镜检查细胞形态。
结果：在 Dexamethasone 处理 24  h 的细胞中，液泡被双膜包围，这是自噬体的特征，并含有膜结构和/或部分内质网或大量细胞质。除了自噬体的出现外，细胞核和细胞形态最初是完整的，这表明自噬体形成先于细胞死亡。Dexamethasone 诱导自噬。
方法：活化的小鼠和人类 T 细胞用 Dexamethasone (0.001-10 μM) 处理 48 h，使用 Flow Cytometry 方法检测 PD-1 的表达。
结果：Dexamethasone 增强小鼠和人活化 T 细胞中 PD-1 的表达。

体内活性
方法：为研究抗炎作用，将 Dexamethasone (1-10 mg/kg) 单次腹腔注射给 LPS 诱导的炎症 C57Bl/6JBom 小鼠。
结果：10 mg/kg Dexamethasone 可显著减少支气管肺泡灌洗液中的中性粒细胞。Dexamethasone 治疗使 TNF-α、IL-1α、IL-1β、IL-6、IL-12p40 和 MIP-1α mRNA 水平显著下调。Dexamethasone 在急性气道炎症中发挥抗炎和抗氧化作用。
方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Dexamethasone (1 mg/kg) 腹腔注射给携带人骨髓瘤肿瘤 OPM2 的 SCID 小鼠，每周五天，持续三周。
结果：Dexamethasone 治疗显著抑制 OPM2 肿瘤的生长，表明在体内具有抗肿瘤活性。

疾病造模方案
构建高血压模型
■ 造模机制
Dexamethasone通过多重通路诱导高血压病理改变：① 启动 NADPH 氧化酶通路，促进活性氧(ROS)生成，引发氧化应激(表现为血浆脂质过氧化标志物 F₂- 异前列腺素升高)；② 抑制内皮型一氧化氮合酶(eNOS)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)表达，减少一氧化氮(NO)生成，破坏血管舒张功能；③ 增加肾血管阻力，影响肾脏水钠排泄调节，进而升高血压；④ 不依赖线粒体超氧化物生成，其降压机制与线粒体 ROS 抑制无关。
■ 造模方法
实验对象：大鼠, Sprague-Dawley(SD), 雄性, 体重 200-300g

给药剂量和方式：① 核心造模：Dexamethasone, 10 μg / 只 / 天, 皮下注射；
② 对照处理：空白对照组(皮下注射生理盐水 0.1 mL / 只 / 天)、溶剂对照组(无额外溶剂，仅匹配注射操作)；
③ 干预验证(可选)：α- 硫辛酸(抗氧化剂), 10 mg / 只 / 天, 混入地面饲料口服, 造模前 4 天开始，持续 15 晚(覆盖整个造模周期)。

给药频率和周期：1 次 / 天，连续 7 天(从实验第 5 天至第 11 天)
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Dexamethasone (F15639)

■ 模型验证
1. 核心指标(血压)：
- 尾套式血压计测量清醒大鼠收缩压(SBP)，造模后 SBP 从基线 115±3 mmHg 升至 139±4 mmHg(p<0.005)，显著高于生理盐水对照组(119±3 mmHg)；
- α- 硫辛酸预处理可完全阻断 DEX 诱导的 SBP 升高(造模后 SBP 为 126±5 mmHg，无统计学差异)，但无法逆转已建立的高血压；
2. 氧化应激指标：
- 血浆 F₂- 异前列腺素浓度显著升高(DEX 组 7.1±0.6 nmol/L vs 对照组 4.7±0.3 nmol/L，p<0.01)，α- 硫辛酸预处理可降低该指标(5.7±0.2 nmol/L，p<0.05)；
3. 特异性指标：
- 胸腺重量显著降低(DEX 组 48±4.1 mg/100g 体重 vs 对照组 127±7.2 mg/100g 体重，p<0.005)，验证糖皮质激素活性；
- 肾脏线粒体超氧化物(MitoSOX 荧光检测)无显著升高，排除线粒体 ROS 介导的血压升高；
4. 辅助指标：
- 体重增长停滞(DEX 组造模前后体重 272±9 g vs 277±7 g，无显著差异)，与对照组(270±6 g 升至 306±7 g)形成显著差异(p<0.005)。
■ 注意事项
在 T11 期间，大鼠在上午 09：00 至 11：00 之间，在异氟醚麻醉下被放血致死

构建肌少症模型
■ 造模机制
Dexamethasone通过核心通路诱导肌少症病理改变：① 启动泛素-蛋白酶体系统(UPS)，上调转录因子 FoxO3α 表达，进而促进肌肉特异性 E3 泛素连接酶 MAFbx/atrogin-1 和 MuRF1 表达，加速肌蛋白降解；② 选择性损伤快肌纤维(II 型纤维)，抑制肌蛋白合成，导致肌纤维变细、肌量减少；③ 引发肌功能衰退，表现为肌肉力量下降、运动能力降低，完整模拟肌少症 “肌量 + 肌功能双缺失” 的核心表型。
■ 造模方法

实验对象：大鼠, Sprague-Dawley(SD), 雄性, 6 周龄, 平均体重 180g

给药剂量和方式：① 核心造模：Dexamethasone 500 μg/kg, 腹腔注射；
② 对照处理：空白对照组(生理盐水腹腔注射)、溶剂对照组(蒸馏水口服)；
③ 干预验证(可选)：beLP-K(1 mg/kg 或 2 mg/kg), 蒸馏水稀释, 每日口服

给药频率和周期：DEX 1 次 / 天，连续给药 5 天。

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Dexamethasone (F15639)
■ 模型验证
1. 肌量与形态：
- micro-CT 扫描显示，DEX 组大鼠后肢腓肠肌、胫骨前肌体积显著减少，beLP-K 干预可抑制肌量下降；
- 解剖后称重，DEX 组腓肠肌、胫骨前肌重量较对照组显著降低(p<0.05)，beLP-K 处理后肌重回升；
2. 肌功能：握力计检测，DEX 组大鼠握力显著下降(p<0.001)，beLP-K 干预后握力呈剂量依赖性改善；
3. 分子指标：Western blot 检测大鼠腓肠肌组织，DEX 组 MAFbx/atrogin-1 和 MuRF1 蛋白表达显著升高(p<0.05)，beLP-K 可显著下调其表达(p<0.05)。
■ 注意事项：实验期结束时，大鼠通过吸入 CO2 进行安乐死

动物实验
NAC was administered at three different doses (10, 100 and 500 mg/kg body weight). At the highest concentration, the acidic pH of the NAC solution was adjusted by adding NaOH. Dexamethasone was administered as a single injection of 1 or 10 mg/kg. Both drugs were dissolved in saline and 400 μl were injected intraperitoneally, either 1 h before or 1 h after LPS exposure. In one experiment, NAC (100 and 500 mg/kg) was injected successively every 4·5 h, starting 1 h before challenge (five injections in total). A control group of LPS-exposed animals were injected intraperitoneally with solvent alone (saline). Intratracheal administration was performed by instillation of 100 μl NAC (50, 100 or 500 mg/kg) or dexamethasone (10 mg/kg) into the lungs of mice anaesthetized with 15 mg/kg Rapinovet (i.v.) .

■ Solubility
H2O: insoluble
Ethanol: 6 mg/mL (15.29 mM),Sonication is recommended.
DMSO: 250 mg/mL (637.01 mM),Sonication is recommended.
(< 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble)
■ In vivo Formulation 
10% DMSO+40% PEG300+ 5% Tween 80 + 45% Saline: 10 mg/mL (25.48 mM),Solution.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 7.3 mg/mL (18.6 mM),Suspension.
10% DMSO+90% Saline: < 10 mg/mL (25.48 mM),Lower concentrations may be soluble,but exact solubility limit is unknown.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
■ Preparing Stock Solutions
Ethanol/DMSO

Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution, according to the solubility of the product indifferent solvents. Please use it as soon as possible.
Note: The dilution table applies only to solid products. For liquid products, please calculate the stock solution basedon the stated concentration and/or density.

1. Powder: -20°C for 3 years 
2. In solvent: -80°C for 1 year
keep away from direct sunlight
实际储存温度以产品标签为准

1. 我司生产的生化试剂如无特殊标注，基本为非无菌包装，若用于细胞实验，请提前做好预处理。需低温保存的产品，一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
2. 本产品仅供科研使用。请勿用于医药、临床诊断或治疗，食品及化妆品等用途。请勿存放于普通住宅区。

3. 为了您的安全和健康，请穿好实验服并佩戴一次性手套和口罩操作。

4. 实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。

备注：由于产品信息可能会有优化升级。请以实际收货标签信息为准。